Progettazione e sintesi di nuovi complessi metallici potenziali inibitori di FGFR4

Risultato della ricerca: Conference contribution

Abstract

I pathways di segnalazione che coinvolgono il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti 4 (FGFR4) risultano alterati in varie tipologie di tumori [1] ed è stato dimostrato come l’interruzione della segnalazione FGF19/FGFR4 interrompa la proliferazione e induca l’apoptosi delle cellule tumorali, offrendo grandi promesse terapeutiche. [2-4] Allo scopo d’individuare nuovi leganti FGFR4, sono stati effettuati degli studi di modellistica molecolare (Fig. 1) che, riferendosi alla struttura del ponatinib, noto inibitore di FGFR4, [5] il cui utilizzo è ostacolato dall’elevata lipofilia e da effetti secondari, hanno consentito di generare una “Drug Discovery Library” di oltre 30 nuovi potenziali ligandi dotati di un sito chelante per ioni metallici, attivabili in ambiente ipossico, caratteristico delle cellule tumorali. Le due molecole più promettenti, tra quelle disegnate, sono state sintetizzate.
Lingua originaleItalian
Titolo della pubblicazione ospiteSocietà Chimica Italiana. Congresso congiunto delle Sezioni Sicilia e Calabria 2019. Palermo, 1-2 marzo 2019. Atti del Congresso
Pagine71-71
Numero di pagine1
Stato di pubblicazionePublished - 2019

Cita questo

La Franca, M., Raimondi, M. V., & Barone, G. (2019). Progettazione e sintesi di nuovi complessi metallici potenziali inibitori di FGFR4. In Società Chimica Italiana. Congresso congiunto delle Sezioni Sicilia e Calabria 2019. Palermo, 1-2 marzo 2019. Atti del Congresso (pagg. 71-71)

Progettazione e sintesi di nuovi complessi metallici potenziali inibitori di FGFR4. / La Franca, Mery; Raimondi, Maria Valeria; Barone, Giampaolo.

Società Chimica Italiana. Congresso congiunto delle Sezioni Sicilia e Calabria 2019. Palermo, 1-2 marzo 2019. Atti del Congresso. 2019. pag. 71-71.

Risultato della ricerca: Conference contribution

La Franca, M, Raimondi, MV & Barone, G 2019, Progettazione e sintesi di nuovi complessi metallici potenziali inibitori di FGFR4. in Società Chimica Italiana. Congresso congiunto delle Sezioni Sicilia e Calabria 2019. Palermo, 1-2 marzo 2019. Atti del Congresso. pagg. 71-71.
La Franca M, Raimondi MV, Barone G. Progettazione e sintesi di nuovi complessi metallici potenziali inibitori di FGFR4. In Società Chimica Italiana. Congresso congiunto delle Sezioni Sicilia e Calabria 2019. Palermo, 1-2 marzo 2019. Atti del Congresso. 2019. pag. 71-71
La Franca, Mery ; Raimondi, Maria Valeria ; Barone, Giampaolo. / Progettazione e sintesi di nuovi complessi metallici potenziali inibitori di FGFR4. Società Chimica Italiana. Congresso congiunto delle Sezioni Sicilia e Calabria 2019. Palermo, 1-2 marzo 2019. Atti del Congresso. 2019. pagg. 71-71
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TY - GEN

T1 - Progettazione e sintesi di nuovi complessi metallici potenziali inibitori di FGFR4

AU - La Franca, Mery

AU - Raimondi, Maria Valeria

AU - Barone, Giampaolo

PY - 2019

Y1 - 2019

N2 - I pathways di segnalazione che coinvolgono il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti 4 (FGFR4) risultano alterati in varie tipologie di tumori [1] ed è stato dimostrato come l’interruzione della segnalazione FGF19/FGFR4 interrompa la proliferazione e induca l’apoptosi delle cellule tumorali, offrendo grandi promesse terapeutiche. [2-4] Allo scopo d’individuare nuovi leganti FGFR4, sono stati effettuati degli studi di modellistica molecolare (Fig. 1) che, riferendosi alla struttura del ponatinib, noto inibitore di FGFR4, [5] il cui utilizzo è ostacolato dall’elevata lipofilia e da effetti secondari, hanno consentito di generare una “Drug Discovery Library” di oltre 30 nuovi potenziali ligandi dotati di un sito chelante per ioni metallici, attivabili in ambiente ipossico, caratteristico delle cellule tumorali. Le due molecole più promettenti, tra quelle disegnate, sono state sintetizzate.

AB - I pathways di segnalazione che coinvolgono il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti 4 (FGFR4) risultano alterati in varie tipologie di tumori [1] ed è stato dimostrato come l’interruzione della segnalazione FGF19/FGFR4 interrompa la proliferazione e induca l’apoptosi delle cellule tumorali, offrendo grandi promesse terapeutiche. [2-4] Allo scopo d’individuare nuovi leganti FGFR4, sono stati effettuati degli studi di modellistica molecolare (Fig. 1) che, riferendosi alla struttura del ponatinib, noto inibitore di FGFR4, [5] il cui utilizzo è ostacolato dall’elevata lipofilia e da effetti secondari, hanno consentito di generare una “Drug Discovery Library” di oltre 30 nuovi potenziali ligandi dotati di un sito chelante per ioni metallici, attivabili in ambiente ipossico, caratteristico delle cellule tumorali. Le due molecole più promettenti, tra quelle disegnate, sono state sintetizzate.

UR - http://hdl.handle.net/10447/345332

M3 - Conference contribution

SN - 978-88-5509-002-5; 978-88-5509-004-9

SP - 71

EP - 71

BT - Società Chimica Italiana. Congresso congiunto delle Sezioni Sicilia e Calabria 2019. Palermo, 1-2 marzo 2019. Atti del Congresso

ER -