Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici

Risultato della ricerca: Other

Abstract

Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale è stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attività inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-triazeno-furopiridine 2. I derivati triazenici 2, molecole che di per sé hanno già ampiamente documentato in letteratura una profonda attività antitumorale,3 si sono mostrati dei validi intermedi chiave per la possibile ciclizzazione intramolecolare a pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one 3.
Lingua originaleItalian
PagineP26-
Numero di pagine1
Stato di pubblicazionePublished - 2011

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title = "Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici",
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author = "Alessia Alfio and Annamaria Martorana and Antonino Lauria and Almerico, {Anna Maria}",
year = "2011",
language = "Italian",
pages = "P26--",

}

TY - CONF

T1 - Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici

AU - Alfio, Alessia

AU - Martorana, Annamaria

AU - Lauria, Antonino

AU - Almerico, Anna Maria

PY - 2011

Y1 - 2011

N2 - Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale è stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attività inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-triazeno-furopiridine 2. I derivati triazenici 2, molecole che di per sé hanno già ampiamente documentato in letteratura una profonda attività antitumorale,3 si sono mostrati dei validi intermedi chiave per la possibile ciclizzazione intramolecolare a pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one 3.

AB - Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale è stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attività inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-triazeno-furopiridine 2. I derivati triazenici 2, molecole che di per sé hanno già ampiamente documentato in letteratura una profonda attività antitumorale,3 si sono mostrati dei validi intermedi chiave per la possibile ciclizzazione intramolecolare a pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one 3.

KW - 2

KW - 2-d]-1

KW - 2’:4

KW - 3-triazin-4(3H)one

KW - 5]furo[3

KW - Aurora chinasi A

KW - antitumorale

KW - pirido[3’

KW - triazeni

UR - http://hdl.handle.net/10447/64281

M3 - Other

SP - P26-

ER -