TY - CONF
T1 - NUOVI DERIVATI 2-ACETAMMIDOBENZAMMIDICI:ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA E POSSIBILE MECCANISMO DI AZIONE
AU - Daidone, Giuseppe
AU - Plescia, Fabiana
AU - Raimondi, Maria Valeria
AU - Cascioferro, Stella Maria
AU - Maggio, Benedetta
AU - Raffa, Demetrio
PY - 2014
Y1 - 2014
N2 - Le cinnammido benzammidi rappresentano una classe di sostanze biologicamente attive di grande interesse farmaceutico. Nonostante siano state descritte per svariate attivitàbiologiche, nessun dato è stato riportato sulla loro attivita antitumorale. Inizialmenteuna serie di 2-cinammidobenzammidi variamente sostituite sono state sintetizzate e valutate per la loro attività antiproliferativa. Partendo dal derivato risultato più attivo, il2-cinnammido-5-iodobenzammide, che ha mostrato una percentuale di inibizione della crescita sulle K562 del 74% a 10μM, sono stati sintetizzati una serie di derivati al fine di approfondirne la SAR.I composti così ottenuti sono risultati attivi nei confronti di numerose linee cellulari tumorali a concentrazioni micromolari e submicromololari inducendo un blocco delciclo cellulare delle K562 in fase G2M. Inoltre i derivati sintetizzati sono in grado di indurre apoptosi nelle cellule HEP G2.
AB - Le cinnammido benzammidi rappresentano una classe di sostanze biologicamente attive di grande interesse farmaceutico. Nonostante siano state descritte per svariate attivitàbiologiche, nessun dato è stato riportato sulla loro attivita antitumorale. Inizialmenteuna serie di 2-cinammidobenzammidi variamente sostituite sono state sintetizzate e valutate per la loro attività antiproliferativa. Partendo dal derivato risultato più attivo, il2-cinnammido-5-iodobenzammide, che ha mostrato una percentuale di inibizione della crescita sulle K562 del 74% a 10μM, sono stati sintetizzati una serie di derivati al fine di approfondirne la SAR.I composti così ottenuti sono risultati attivi nei confronti di numerose linee cellulari tumorali a concentrazioni micromolari e submicromololari inducendo un blocco delciclo cellulare delle K562 in fase G2M. Inoltre i derivati sintetizzati sono in grado di indurre apoptosi nelle cellule HEP G2.
KW - antitumorali
KW - cinnammido benzammidi
KW - microtubuli
KW - antitumorali
KW - cinnammido benzammidi
KW - microtubuli
UR - http://hdl.handle.net/10447/104040
M3 - Other
SP - 18
EP - 18
ER -