ATTIVITA’ CITOTOSSICA DI COMPLESSI ORGANOSTAGNO(IV) CON TRIAZOLOPIRIMIDINE CONTENENTI ATOMI DI OSSIGENO ESOCICLICO

Risultato della ricerca: Other

Abstract

Le triazolopirimidine sono leganti eterociclici di crescente interesse. I composti di organostagno(IV) sono caratterizzati dalla presenza di un atomo di stagno (Sn) legato covalentemente ad uno o più sostituenti organici. In questo studio1 sono stati sintetizzati: Me3Sn(5tpO)(1); n-Bu3Sn(5tpO)(2); Me3Sn(mtpO)(3); n-Bu3Sn(mtpO)(4); n-Bu3Sn(HtpO2)(5); Ph3Sn(HtpO2)(6) e la loro citotossicità valutata su tre differenti linee cellulari tumorali umane: HCT-116 (carcinoma del colon retto), HepG2 (epatocarcinoma) e MCF-7 (carcinoma mammario). I complessi 2, 4, 5 e 6 hanno mostrato attività citotossica di 1-2 ordini di grandezza superiore al cis-platino, sulle 3 linee cellulari tumorali. Il meccanismo di morte cellulare è stato quindi indagato sulle cellule HCT-116, le più sensibili all’azione dei composti. Tutti hanno mostrato: a) attività proapoptotica, come evidente dall’esternalizzazione della fosfatidilserina; b) meccanismo di esecuzione intrinseco come evidente dalla caduta di potenziale mitocondriale e dall’incremento di specie reattive dell’ossigeno (ROS); c) i complessi 2 e 4 pur avendo leganti differenti causano un blocco del ciclo in fase G0/G1 mentre il complesso 6 blocca le cellulle in fase G2/M. Infine l’indice di selettività calcolato su cellule intestinali normal-like indica che il complesso 6 è il più specifico contro le cellule tumorali. I complessi 1 e 2 sono stati sottoposti ad uno studio strutturale mediante raggi X per correlarne la struttura all'attività biologica.
Lingua originaleItalian
PagineP37-
Numero di pagine1
Stato di pubblicazionePublished - 2019

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title = "ATTIVITA’ CITOTOSSICA DI COMPLESSI ORGANOSTAGNO(IV) CON TRIAZOLOPIRIMIDINE CONTENENTI ATOMI DI OSSIGENO ESOCICLICO",
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author = "Girasolo, {Maria Assunta} and Rosalia Busa' and Simona Rubino and Luisa Tesoriere and Anna Frazzitta and Alessandro Attanzio",
year = "2019",
language = "Italian",
pages = "P37--",

}

TY - CONF

T1 - ATTIVITA’ CITOTOSSICA DI COMPLESSI ORGANOSTAGNO(IV) CON TRIAZOLOPIRIMIDINE CONTENENTI ATOMI DI OSSIGENO ESOCICLICO

AU - Girasolo, Maria Assunta

AU - Busa', Rosalia

AU - Rubino, Simona

AU - Tesoriere, Luisa

AU - Frazzitta, Anna

AU - Attanzio, Alessandro

PY - 2019

Y1 - 2019

N2 - Le triazolopirimidine sono leganti eterociclici di crescente interesse. I composti di organostagno(IV) sono caratterizzati dalla presenza di un atomo di stagno (Sn) legato covalentemente ad uno o più sostituenti organici. In questo studio1 sono stati sintetizzati: Me3Sn(5tpO)(1); n-Bu3Sn(5tpO)(2); Me3Sn(mtpO)(3); n-Bu3Sn(mtpO)(4); n-Bu3Sn(HtpO2)(5); Ph3Sn(HtpO2)(6) e la loro citotossicità valutata su tre differenti linee cellulari tumorali umane: HCT-116 (carcinoma del colon retto), HepG2 (epatocarcinoma) e MCF-7 (carcinoma mammario). I complessi 2, 4, 5 e 6 hanno mostrato attività citotossica di 1-2 ordini di grandezza superiore al cis-platino, sulle 3 linee cellulari tumorali. Il meccanismo di morte cellulare è stato quindi indagato sulle cellule HCT-116, le più sensibili all’azione dei composti. Tutti hanno mostrato: a) attività proapoptotica, come evidente dall’esternalizzazione della fosfatidilserina; b) meccanismo di esecuzione intrinseco come evidente dalla caduta di potenziale mitocondriale e dall’incremento di specie reattive dell’ossigeno (ROS); c) i complessi 2 e 4 pur avendo leganti differenti causano un blocco del ciclo in fase G0/G1 mentre il complesso 6 blocca le cellulle in fase G2/M. Infine l’indice di selettività calcolato su cellule intestinali normal-like indica che il complesso 6 è il più specifico contro le cellule tumorali. I complessi 1 e 2 sono stati sottoposti ad uno studio strutturale mediante raggi X per correlarne la struttura all'attività biologica.

AB - Le triazolopirimidine sono leganti eterociclici di crescente interesse. I composti di organostagno(IV) sono caratterizzati dalla presenza di un atomo di stagno (Sn) legato covalentemente ad uno o più sostituenti organici. In questo studio1 sono stati sintetizzati: Me3Sn(5tpO)(1); n-Bu3Sn(5tpO)(2); Me3Sn(mtpO)(3); n-Bu3Sn(mtpO)(4); n-Bu3Sn(HtpO2)(5); Ph3Sn(HtpO2)(6) e la loro citotossicità valutata su tre differenti linee cellulari tumorali umane: HCT-116 (carcinoma del colon retto), HepG2 (epatocarcinoma) e MCF-7 (carcinoma mammario). I complessi 2, 4, 5 e 6 hanno mostrato attività citotossica di 1-2 ordini di grandezza superiore al cis-platino, sulle 3 linee cellulari tumorali. Il meccanismo di morte cellulare è stato quindi indagato sulle cellule HCT-116, le più sensibili all’azione dei composti. Tutti hanno mostrato: a) attività proapoptotica, come evidente dall’esternalizzazione della fosfatidilserina; b) meccanismo di esecuzione intrinseco come evidente dalla caduta di potenziale mitocondriale e dall’incremento di specie reattive dell’ossigeno (ROS); c) i complessi 2 e 4 pur avendo leganti differenti causano un blocco del ciclo in fase G0/G1 mentre il complesso 6 blocca le cellulle in fase G2/M. Infine l’indice di selettività calcolato su cellule intestinali normal-like indica che il complesso 6 è il più specifico contro le cellule tumorali. I complessi 1 e 2 sono stati sottoposti ad uno studio strutturale mediante raggi X per correlarne la struttura all'attività biologica.

UR - http://hdl.handle.net/10447/348588

M3 - Other

SP - P37-

ER -