Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici

Research output: Contribution to conferenceOther

Abstract

[automatically translated] Identifying Aurora kinase A as a favored target for the expansion of tumor inhibition was used the computational approach to perform a virtual screening of a library "in house" of molecular structures. The computational analysis of data allowed to identify the derivatives of the series pyrido [3 ', 2': 4,5] furo [3,2-d] -1,2,3-triazin-4 (3H) -one type 3 new compounds to potential inhibitory activity on the ATP-asico site of Aurora kinase A. the synthesis of the tricyclic-heteroaromatic system 3 provides for the diazotization of 3-amino-1 furopiridina and subsequent coupling reaction with a series of suitably chosen primary amines, allowing the isolation of the 3-triazeno-furopiridine 2. the derivatives triazenici 2, molecules which in themselves have already amply documented in the literature a profound anti-tumor activity,
Original languageItalian
PagesP26-
Number of pages1
Publication statusPublished - 2011

Cite this

@conference{352a833ef9944305a18e462e7dce094a,
title = "Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici",
abstract = "Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale {\`e} stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attivit{\`a} inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-triazeno-furopiridine 2. I derivati triazenici 2, molecole che di per s{\'e} hanno gi{\`a} ampiamente documentato in letteratura una profonda attivit{\`a} antitumorale,3 si sono mostrati dei validi intermedi chiave per la possibile ciclizzazione intramolecolare a pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one 3.",
keywords = "2, 2-d]-1, 2’:4, 3-triazin-4(3H)one, 5]furo[3, Aurora chinasi A, antitumorale, pirido[3’, triazeni",
author = "Annamaria Martorana and Antonino Lauria and Almerico, {Anna Maria} and Alessia Alfio",
year = "2011",
language = "Italian",
pages = "P26--",

}

TY - CONF

T1 - Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici

AU - Martorana, Annamaria

AU - Lauria, Antonino

AU - Almerico, Anna Maria

AU - Alfio, Alessia

PY - 2011

Y1 - 2011

N2 - Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale è stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attività inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-triazeno-furopiridine 2. I derivati triazenici 2, molecole che di per sé hanno già ampiamente documentato in letteratura una profonda attività antitumorale,3 si sono mostrati dei validi intermedi chiave per la possibile ciclizzazione intramolecolare a pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one 3.

AB - Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale è stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attività inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-triazeno-furopiridine 2. I derivati triazenici 2, molecole che di per sé hanno già ampiamente documentato in letteratura una profonda attività antitumorale,3 si sono mostrati dei validi intermedi chiave per la possibile ciclizzazione intramolecolare a pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one 3.

KW - 2

KW - 2-d]-1

KW - 2’:4

KW - 3-triazin-4(3H)one

KW - 5]furo[3

KW - Aurora chinasi A

KW - antitumorale

KW - pirido[3’

KW - triazeni

UR - http://hdl.handle.net/10447/64281

M3 - Other

SP - P26-

ER -